Retinoids乃是所有天然合成的維他命A及其衍生物,以及化學合成物的總稱;包括維他命A、A醇、A醛、A酯(維他命A丙酸酯、棕櫚酸維他命A)、以及A酸。
所有的retinoids經吸收後進入細胞,最終都會藉由化學反應變成A酸(retinoic acid),和細胞核內的A酸接受體結合並將之活化,引發基因轉錄,進而調節與表皮生長和分化有關的基因表現,使表皮代謝正常。
Retinoids的臨床運用:
• 青春痘的治療:由其是針對粉刺型青春痘,可使毛囊皮脂腺角化正常。第三代A酸(adapalene)同時具有抑制發炎反應的作用,也可用於治療發炎性的青春痘。
• 日光性老化: 改善皺紋及斑點,促進膠原蛋白的增生。
• 日光性角化
• 色素斑: 發炎後色素沉著,肝斑,曬斑
• 妊娠紋,生長紋,肥胖紋
• 乾癬,魚鱗癬
• 傳染性皮膚病: 病毒疣,傳染性軟疣
醫療用途的處方用藥大多使用A酸:
• 第一代A酸(all-trans retinoic acid, tretinoin):產品包括蕾婷A(Retin-A), 愛露(Airol), 愛克凝膠(Acne gel);濃度介於0.025%-0.1%。療效最強,但刺激性也最強。不僅用來治療青春痘,也常用於除皺抗老與美白嫩膚。「三合一藥膏」即由 tretinoin、對苯二酚、以及類固醇所組成。
• 第二代A酸 (Isotretinoin): 市面上常見的產品有愛索思凝膠(Isotrex gel), 愛索思乳膏(Isotrex cream)結構與第一代A酸類似,差別在碳鏈結構調整為13-順式A酸(13-cis-retinoic acid),降低傳統A酸的致畸胎性,同時感光性與刺激性也下降。
• 第三代A酸:包括Adapalene與Tazarotene兩種。其基本結構與不同,但可與特定的維他命A接受體結合而產生與第一代A酸類似的作用。主要用於青春痘與乾癬的治療,目前尚為證實有抗老化效果。
Retinoids的抗老化效果:
除了應用於多種與表皮角質代謝有關的皮膚疾病治療之外,維他命A及其衍生物也是許多抗老化的保養品中的重要主成分。其抗老機轉包括::
• 促進表皮細胞的更新與分化,改善皮膚因老化而造成的萎縮現象
• 抑制紫外線造成的細胞外間質的分解,促進細胞外間質與膠原蛋白的新生製造,並預防紫外線造成的維他命A缺乏
• 調節黑色素細胞的功能,加速表皮層中黑色素的代謝;A酸為知名的「三合一藥膏」中的重要成分。
• 因此持續使用含維他命A及其衍生物的保養品,可改善皺紋與斑點等問題。
各種Retinoids的比較:
為減低A酸造成的皮膚刺激性,保養品中大多使用A酸的前驅物質(包括A醇,A醛,A酯)。表皮細胞可將吸收的A酸前驅物轉換成可調控基因表現的A酸,故各 種型式的retinoids經塗抹吸收後都可產生A酸的效果。其中作用效果: A酸>A醛> A醇 > > A酯,而溫和度: A酯>A醇= A醛> > A酸。
外用Retinoids的副作用:
• A酸皮膚炎(retinoid dermatitis): 剛開始使用容易有紅、癢、乾燥脫屑等症狀,約四週即可適應。故初期可減少用量,或隔天使用,並搭配保濕乳液,可緩解不適症狀。
• 光敏感性:第一代A酸具有光敏感性,在陽光下會有光毒性的產生。第二代及第三代A酸的光敏感性已顯著降低,但使用A酸後皮膚對紫外線的防護力下降,陽光會加重刺激性,故仍建議夜間使用。
• 口服A酸的致畸胎性使用外用A酸並不會發生;但孕婦及哺乳者仍不應使用外用A酸。
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